Хинин
МНН — хинин, в РФ — хинин гидрохлорид, хинин дигидрохлорид. хинин сульфат.
Механизм действия и фармакологигеские эффекты
Механизм противомалярийного эффекта точно не установлен. Предполагают, что он может быть связан с нарушением функции лизосом и блокированием синтеза нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Оказывает гематошизонтоцидный эффект в отношении всех видов малярийного плазмодия, включая P. falciparum, резистентных к хлорохину.
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови отмечают через 1,5 ч после приёма внутрь. Связывание с белками плазмы -85-90%. Распределяется во многие ткани и среды. Во время приступа малярии концентрация в плазме значительно выше, чем в эритроцитах. Плохо проникает через ГЭБ; содержание в СМЖ при церебральных формах малярии составляет 2-7% концентрации в плазме. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени, экскретируется почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Период полувыведения — 16-18 ч. Практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Хинин рекомендуют применять только для лечения тропической малярии. Препарат первой линии при лечении полирезистентной тропической малярии, препарат выбора для лечения завозной тропической малярии, так как в большинстве тропических стран R falciparum устойчив к хлорохину.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к хинину.
• Заболевания среднего и внутреннего уха.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Декомпенсация сердечной деятельности.
• Поздние сроки беременности. Побогные эффекты
Шум в ушах, головокружение, рвота, сердцебиение, тремор рук, бессонница, гипогликемия. При внутривенном введении препарата возможно развитие флебита. При идиосинкразии к хинину малые дозы могут вызвать эритем, крапивницу, повышение температуры тела, гемоглобинурийную лихорадку, усиление сократимости миометрия. маточные кровотечения, амблиопию. Возможны гематологические реакции: тромбоцитопения. агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). Возможны боли в сердце, аритмии, блокады, снижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении).
Антациды, содержащие алюминии, снижают всасывание хинина. Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что обусловливает необходимость строгого лабораторного контроля с коррекцией лозы последних. Хинин может повышать концентрацию в крови дигоксина и дигитоксина, способствуя замедлению их элиминации. Сочетание с хинидпном повышает риск удлинения интервала Q-Гп развития аритмий. При сочетании хинина с мефлохпном повышается риск кардиотоксичности (удлинение интервала Q.-7. аритмии) и развития судорог. Мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина. Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени, может повышать его концентрацию в крови и риск развития нежелательных реакций.
Механизм действия и фармакологигеские эффекты
Механизм противомалярийного эффекта точно не установлен. Предполагают, что он может быть связан с нарушением функции лизосом и блокированием синтеза нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Оказывает гематошизонтоцидный эффект в отношении всех видов малярийного плазмодия, включая P. falciparum, резистентных к хлорохину.
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови отмечают через 1,5 ч после приёма внутрь. Связывание с белками плазмы -85-90%. Распределяется во многие ткани и среды. Во время приступа малярии концентрация в плазме значительно выше, чем в эритроцитах. Плохо проникает через ГЭБ; содержание в СМЖ при церебральных формах малярии составляет 2-7% концентрации в плазме. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени, экскретируется почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Период полувыведения — 16-18 ч. Практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Хинин рекомендуют применять только для лечения тропической малярии. Препарат первой линии при лечении полирезистентной тропической малярии, препарат выбора для лечения завозной тропической малярии, так как в большинстве тропических стран R falciparum устойчив к хлорохину.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к хинину.
• Заболевания среднего и внутреннего уха.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Декомпенсация сердечной деятельности.
• Поздние сроки беременности. Побогные эффекты
Шум в ушах, головокружение, рвота, сердцебиение, тремор рук, бессонница, гипогликемия. При внутривенном введении препарата возможно развитие флебита. При идиосинкразии к хинину малые дозы могут вызвать эритем, крапивницу, повышение температуры тела, гемоглобинурийную лихорадку, усиление сократимости миометрия. маточные кровотечения, амблиопию. Возможны гематологические реакции: тромбоцитопения. агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). Возможны боли в сердце, аритмии, блокады, снижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении).
Антациды, содержащие алюминии, снижают всасывание хинина. Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что обусловливает необходимость строгого лабораторного контроля с коррекцией лозы последних. Хинин может повышать концентрацию в крови дигоксина и дигитоксина, способствуя замедлению их элиминации. Сочетание с хинидпном повышает риск удлинения интервала Q-Гп развития аритмий. При сочетании хинина с мефлохпном повышается риск кардиотоксичности (удлинение интервала Q.-7. аритмии) и развития судорог. Мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина. Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени, может повышать его концентрацию в крови и риск развития нежелательных реакций.
Общее число обращений: 2585.